2'-脱氧胞苷合成

首先α-D-2-脱氧核糖(Ⅱ)在乙酰氯催化作用下制备得到脱氧核糖甲苷(Ⅲ)，然后将2个羟基用4-氯苯甲酰基保护得化合物Ⅴ，Ⅴ与HCl气体在醋酸溶液中进行氯化，重结晶得到化合物Ⅵ。尿嘧啶在硫酸铵存在下进行硅醚化，所得到的中间体Ⅶ直接与化合物Ⅵ进行亲核取代反应，得到了脱氧核糖尿苷的中间体Ⅷ。随后将Ⅷ与对甲苯磺酰氯及缚酸剂混合，得到的悬浊液与氨水共热，完成了脱氧核糖尿苷到脱氧核糖胞苷的转换，同时脱去保护基团得到目标产物2’-脱氧胞苷(Ⅰ)。