结构式
CAS: 68844-77-9
分子式: C28H31FN4O
分子量: 458.57
中文名称: 阿司咪唑
息斯敏
英文名称: Astemizole
性质描述: 白色结晶,无臭。熔点149.1℃。易溶于有机溶剂,几不溶于水。UV最大吸收(乙醇):219,249,286nm(ε27 250.229,6480.293,8634.280);(0.1mol/L盐酸):209,277nm(e57889.908,18073.394)。急性毒性LD50(mg/kg):>2560口服。
生产方法: 化合物(I)和开云app官网下载ios
在乙醇中回流8h,环合得到化合物(Ⅱ)。再水解脱去酯基,得到化合物(Ⅲ)。用对甲氧基苯乙基溴进行N-烷基化,得化合物(Ⅳ)。再用对氟苄基溴烷基化,得阿司咪唑。
用途: 新H1组胺受体拮抗剂。可选择性作用于组胺Hl受体,结合力强于常规抗组胺药,且持续时间长。适用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗。