青蒿素文献

简介:青蒿素是一种治疗疟疾效果最好的药物，是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物，具有高效、速效、清热解暑、退虚热、杀原虫、低毒等特点，目前全球各地使用青蒿素为基础用以治疗疟疾的联合疗法(ACT)疗效达到90%以上，已广泛应用于世界各国对疟疾的治疗。它对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。同时鸡球虫病、猪附红细胞体病、弓形体病、阴虚发热、湿热黄疸、对间日疟、恶性疟、脑型疟及抗氯喹疟疾都有突出疗效。

来源:青蒿（Artemisiaannua）是一种菊科植物，长久以来以其退烧的能力而闻名。青蒿素以及青蒿的其它几种衍生物最近在东南亚很受欢迎，那里的疟疾寄生虫对大多数抗疟疾药物都产生了抵抗力。数千年前，中国人已使用苦艾治疗疟疾。青蒿药物，是抗击疟疾的关键，我国研发的青蒿类药物在治疗疟疾等疾病中效果显著，当前已经成为国际抗疟首选药。药物从20世纪70年代末问世至今，已经挽救了全球一千万人次的生命。

药动学:青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。