CAS： 446-72-0
分子式： C15H10O5
分子量： 270.24
 
中文名称： 5,7-二羟基-3-(4-羟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
                      染料木因
                      染料木素
                      金雀异黄素
                      金雀异黄酮
                      4',5,7-三羟基异黄酮
                      染料木黄酮

英文名称： 4',5,7-trihydroxy-isoflavon
                   4',5,7-trihydroxyisoflavone
                   genistein
                   genisteol
 
性状描述： 浅黄色结晶性粉未；熔点297-298℃(分解)，溶于常用有机溶剂，几乎不溶于水，溶于稀碱显黄色。
 
用途： 金雀异黄素(GNT)是一种大豆体内天然存在的异黄酮类物质，还是酪氨酸蛋白激酶的抑制剂，被用来研究细胞 G 蛋白信号的转导。 它是一种强力的酪氨酸蛋白激酶和拓扑异构酶抑制剂，通过抑制以上两种美的活性，达到对癌基因的调控，从而实现多途径抑制肿瘤的生长转移。

　　1、直接杀死肿瘤细胞

　　通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)和拓扑异构酶的活性，能够阻止肿瘤细胞生长激动信号的传导通路，改变基因表达，从而抑制恶性细胞生长增殖，直接杀死肿瘤细胞。

　　2、逆转肿瘤细胞

　　通过抑制拓扑异构酶(POPOⅡ)活性改变分化相关基因表达和通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)活性降低蛋白酪氨酸磷酸化水平，诱导细胞分化，从而诱导肿瘤细胞逆转成正常细胞。

　　3、饿死肿瘤细胞。

　　抑制肿瘤血管生长，并对新生血管网进行干扰、阻断和破坏，切断肿瘤细胞营养供应和废物排泄渠道，饿死肿瘤细胞，达到消退肿瘤阻止转移的目的。

　　4、凋亡肿瘤细胞。

　　通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)阻断细胞激动信号传导，改变基因表达，诱导细胞凋亡。又通过抑制拓扑异构酶，并造成癌细胞DNA损伤，诱导P53基因表达，从而诱导细胞程序性死亡即凋亡。

　　5、抑制生长周期。

　　通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)和拓扑异构酶，造成DNA损伤，调控有关基因表达，将细胞生长周期阻滞在不增殖的G1/G2期，从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖。

　　6、抗氧化。

　　通过提高血浆和组织中抗氧化酶活性，降低肿瘤细胞活性氧水平，使DNA免受氧化攻击从而达到抑制肿瘤细的作用。通过清楚自由基和过氧化氢，防止致癌原对集体的损伤，从而减少放化疗的不良反应。

　　7、抑制过剩雌激素。

　　金雀异黄素(genistein)增加性激素结合球蛋白合成，从而降低寄宿生物利用度，降低雌激素从细胞增殖活性，减少激素相关肿瘤的发生。

参考文献:
1 金雀异黄素和槲皮素对大鼠肝星状细胞增殖、胶原合成及Ⅰ型原胶原mRNA水平的影响  康鲁平;齐荔红;张俊平;史宁;张珉;吴堂明;陈竞  中国药理学报  2001  (9),793-796 
2 合成金雀异黄素水溶性硫酸酯的研究  佘戟;莫丽儿;梁念慈   化学通报  2000  (1),48-50 
3 胶束纸色谱分离和鉴别槲皮素、金雀异黄素及其硫酸酯衍生物的研究  佘戟;莫丽儿;梁念慈  中国药学杂志  1999  (3),180-182 
4 人尿中金雀异黄素和黄豆苷原的测定  郑力行;诸建辉;常浩  复旦学报.医学版  2002  (5),408-409,417;参5 
5 金雀异黄素壳聚糖微球的制备方法  吴婉莹;李云谷  中国中药杂志  2002  (5),353-355;参6 
6 金雀异黄素的药理作用  金永生;刘超美  国外医药.植物药分册  2002  (5),190-193;参27 
7 金雀异黄素的合成及工艺优化  王晶华;马英丽;苗楠楠  中国药学杂志  2006  (6),466-468 
8 金雀异黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究  金永生;刘超美;姚斌;吴秋业;张鲁榕  中国医药工业杂志  2008  (2),85-87,94