小鼠LD50为10g•kg-1。在为期6个月的大鼠长期毒性试验中，每日给予3～75mg•kg-1匹卡米隆未见动物行为异常，动物血、尿和脏器亦无改变。75mg•kg-1剂量组(高于治疗剂量15倍)大鼠肾部分形态发生改变，病理检查表明有肾小球肾炎和肾硬化发生，但在临床试验中匹卡米隆长期用药或多次给药均无肾脏或泌尿系统疾病发生。匹卡米隆无致敏、致癌和致畸作用。