结构式
CAS: 34157-83-0
分子式: C29H38O4
分子量: 450.61
中文名称: 雷公藤红素
南蛇藤素
英文名称:
Celastrol
药理作用:雷公藤红素又称南蛇藤素,是一个具有多种生物活性的天然产物,它有很强的抗氧化作用,有抗癌症新生血管生成作用,有抗类风湿作用,主要来源于卫矛科植物雷公藤的根皮,它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。雷公藤红素的主要活性与药理作用:
1.细胞毒活性。体外对P388和一组人癌细胞株有强的非特异性的细胞毒活性。
2.免疫调节作用。明显抑制小鼠脾细胞中溶血空斑细胞的形成。明显抑制小鼠迟发超敏反应。
3.抗炎作用。0.5mg/kg时,显著抑制大鼠棉球肉芽肿的形成。0.1~1.0μg/mL时,抑制由酵母糖诱导的PGE2的产生;1.0μg/mL时,抑制巨噬细胞的吞噬作用。
4.雷公藤红素的抗过氧化作用为生育酚的15倍,IC50为7μM。抑制线粒体膜内外的过氧化作用,直接清除自由基。
5.雷公藤红素能延长戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间。
6.免疫抑制作用:抑制小鼠由PHA、ConA、LPS等诱导的脾细胞增殖,抑制淋巴细胞增殖。7,抑制豚鼠体外精子的受精能力,活性明显强于乙酸棉酚。8,抗关节炎作用。抑制小鼠腹腔巨噬细胞内外白介素-1的活性,抑制小鼠脾细胞产生白介素-2,降低兔滑膜细胞释放PGE2。
用途:一种有效的蛋白酶体抑制剂,证实通过抑制蛋白酶体活性进而诱发癌细胞凋亡。
雷公藤又名“断肠草”,顾名思义,足见其毒性之烈。在金庸先生笔下,雷公藤虽有剧毒,但是经过中医方法调炼后却能解“情花之毒”。在现代医学中,雷公藤最重要的活性成分之一——雷公藤红素被发现可以用于治疗肥胖、慢性炎症和免疫疾病。2007年,雷公藤红素、青蒿素、雷公藤甲素、辣椒素和姜黄素被《Cell》杂志列为最有可能也最值得开发为现代药物的五种天然化合物。虽然高剂量的雷公藤红素具有一定的心脏毒性,但低剂量的雷公藤红素却被发现可以保护心血管。