二氯乙腈论文

【标题】氟苯尼考的制备

【作者】柯保桂

【机构】浙江润康药业有限公司,浙江黄岩 318020

【摘要】在现有的几十条合成路线中,只有以甲砜霉素及其中间体、副产物的合成路线有工业化价值.选用四种路线进行合成试验,结果以D-(-)-苏式-[对(甲砜基)苯基]丝氨酸乙酯、二氯乙腈为主要原料,经硼氢化钾还原、在催化剂的存在下用二氯乙腈环合、Ishikawa试剂氟化、水解制备氟苯尼考,其收率高于文献值 6%～14%,不生成噁唑啉,实现了绿色合成,避免了臭气的发生,有力地保护了环境,经氟化、水解可直接制备氟苯尼考,无须再与二氯乙酸甲酯反应.由于形成了大规模生产,二氯乙腈价格显著下降,生产成本明显低于其他几种路线.

【关键词】氟苯尼考 D-(-)-苏式-[对(甲砜基)苯基]丝氨酸乙酯 二氯乙腈 催化剂 制备

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