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柔红霉素

非售品
CAS:20830-81-3
分子式:C27H29NO10·HCl·H2O
分子量:582.02

结构式 
    
CAS: 20830-81-3
分子式: C27H29NO10·HCl·H2O
分子量: 582.02

中文名称: 柔红霉素
     正定霉素
     柔毛霉素
     红比霉素
     红卫霉素
     红保霉素

英文名称: daunomycin
      (+)-daunomycin
      cerubidin

性质描述: 红色结晶性或无定形粉末。熔点188-190℃(分解)。易溶于水、甲醇,不溶于乙醚、丙酮、氯仿或苯。

生产方法: 我国由河北省正定县土壤中分离出的天蓝淡红色放线菌正定变种(Str.Coeruleorubidusuar.Zhengding)培养液提出的抗生素,与国外报道的柔红霉素是同类的物质。上述菌种在发酵过程中产生柔红霉素A,B二种组分,A为有效成分,约占30%左右。B组分的毒性比A组分大近100倍。采用氯仿等溶媒萃取,通过提炼将B组分除去。

用途: 抗癌抗菌素。

  柔红霉素是一种临床一线抗癌药物,属于第一代蒽环类抗肿瘤抗生素,又称正定霉素,柔毛霉素,红比霉素,红保霉素,佐柔比星,红比脘,被广泛应用于肿瘤的临床治疗。其作用机制在于细胞的核酸合成过程,能直接与DNA结合,阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应,对RNA的影响尤为明显,并可选择性作用于嘌呤核苷。与周期非特异性化疗药阿霉素相似,但抗瘤谱远少于阿霉素,同时对实体瘤疗效也远不如阿霉素和表阿霉素。在人类肝脏中广泛存在的羰基还原酶1能将柔红霉素转化成一种新的醇代谢物柔红霉素醇。这种新生成的醇代谢物不仅抗肿瘤活性比柔红霉素低,还会对心脏产生毒性,造成心肌细胞的损伤。这一代谢特点大大限制了它的临床应用。若能找到羰基还原酶1的抑制剂,不仅可以提高柔红霉素等蒽环类抗癌药物的临床疗效,而且还能大大降低毒副作用。动物试验表明柔红霉素对小鼠L1210白血病有延长生命的作用,并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外,它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效,并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。

适应症:柔红霉素主要用于治疗急性白血病(包括慢性转为急性的骨髓性白血病)、对常用抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞或粒细胞白血病,对小儿急性淋巴细胞白血病缓解率达60%,但缓解期短,故需与其他药物合并应用。本品对淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、骨骼肌瘤、绒癌亦有一定疗效。

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