结构式
CAS: 173522-96-8
分子式: C8H11N3O3S.C7H6O3
分子量:
367.38
中文名称: 水杨酸拉米呋啶
(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-1H-嘧啶-2-酮-2-羟基苯甲酸酯
英文名称: lamivudine salicylate
生产工艺:以2-溴代二乙氧基乙烷为原料,与硫代苯甲酸反应后氢氧化钠水解得2-琉基二乙氧基乙烷,与苯甲酰氧乙醛反应得2-苯甲酰氧甲基-5-乙氧基-1,3-氧硫杂环戊烷,再与三氟甲基磺酸三甲基硅脂催化下,与用三甲基硅烷保护的胞嘧啶反应,乙酰化,柱层析去除反式体,脱乙酰基后得顺式产物;乙酰化的顺式产物与氯甲酸薄荷醇酯反应,重结晶分离出(2R,5S)异构体,氨解得到拉米夫定。
用途:拉米夫定是一种具有良好抗病毒活性的药物原料,主要用于抗乙肝及抗艾滋病病毒,是目前治疗乙肝及艾滋病鸡尾酒疗法中的主要活性成分,其合成均需通过中间体的合成过度。