结构式
CAS: 153832-46-3
分子式: C22H25N3O7S
分子量:
475.52
中文名称: 厄他培南
英文名称: Ertapenem
性质描述: 白色或浅黄色固体。
用途:厄他培南适用于治疗患者由下述细菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。
(1)继发性腹腔感染:由大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、消化链球菌属、脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或单形拟杆菌引起者。
(2)复杂性皮肤及附属器感染:由金黄色葡萄球菌(仅指对甲氧西林敏感菌株)化脓性链球菌、大肠埃希菌、消化链球菌属引起者。
(3)社区获得性肺炎:由肺炎链球菌(仅指对青霉素敏感的菌株,包括合并菌血症的病例)、流感嗜血杆菌(仅指?-内酰胺酶阴性菌株)或卡他莫拉球菌引起者。
(4)复杂性尿道感染,包括肾盂肾炎:由大肠埃希菌或肺炎克雷白氏杆菌引起者。
(5)急性盆腔感染,包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染:由无乳链球菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌、不解糖卟啉单胞菌、消化链球菌属或双路普雷沃氏菌属引起者。
(6)菌血症。研究表示治疗复杂性尿路感染方面,厄他培南的治疗有效率高于头孢曲松,而治疗费用更低。
不良反应:使用该药品后,根据不同的人群,可能存在以下不良反应:腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,静脉炎,头痛以及女性阴道炎等。丙酸氨基转移天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和肌酐等升高。应用该品后患者癫痫发生率为0.5%。同时厄他培南可导致严重中枢神经系统不良反应,当患者合并有中枢神经系统不良反应高危因素时,医务人员应避免使用厄他培南或密切监测患者的不良反应,必要时予以停药与对症治疗。对于肾功能不全患者,临床药师应该格外关注药物剂量调整和相关不良反应,从而有效减少其给患者带来的危害。
药代动力学:静脉注射该品O.Sg,1g和2g后30min内达血药浓度峰值(Cmax,分别为71.3mg/L,137.Omg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90%,达峰时为2.3h,Cmax为67mg/L。该品的血浆蛋白结合率为92%-95%,浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出,其血浆半衰期为4.3-4.6h。静脉注射应用同位素标一记的该品1g后,尿液和胆汁中药物排除率分别为80%和10%,尿液中药物原形和代谢产物各占40%。