CAS： 137862-53-4
分子式： C24H29N5O3
分子量： 435.52
 
中文名称： 缬沙坦
                        N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸
 
英文名称： Valsartan
                       3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
 
性状描述： 白色粉末，熔点 116-117℃

生产方法：2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化，得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化，层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应，引入四唑，再水解即得产物。

用途：缬沙坦是一种特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂，也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂，在调节全身血压，维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用，但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利，适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压，能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿，并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者（左心室衰竭或左心室功能紊乱）的心血管死亡率。

一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压，而不改变血压变化节律；160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性，疗效显著优于转化酶抑制药治疗，不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。

本品具有如下特点：
1.本品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。

2.降低升高的血压，同时不影响心率。

3.对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。

4.突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。

5.不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。