左西孟旦它并不直接增加心肌细胞内的钙离子浓度或增加肌钙蛋白和与Ca2+的亲和力，而是与心肌细肌丝上肌钙蛋白C（Tnc）的氨基酸氨基末端结合，增加Tnc与Ca2+复合物的构象稳定性。Tnc与Ca2+结合后，原肌凝蛋白的分子构象发生改变，解除了它对于肌纤蛋白和横桥相互结合的阻碍作用。横桥与细肌丝结合，肌丝出现扭动，心肌纤维收缩。另外左西孟旦与Tnc的结合呈Ca2+浓度依赖性，即当心肌细胞内的Ca2+浓度高时（心肌细胞收缩时），它与Tnc的亲和力高，而心肌细胞内的Ca2+浓度低时（心肌细胞舒张时），它与Tnc的亲和力低。所以它在收缩期的作用最强，舒张期的作用较弱，因此可防止或减轻可能的舒张功能损害。炎性细胞因子、氧化应激以及心肌细胞凋亡在心肌重塑过程中起重要作用，而心肌重构又是导致心力衰竭不断进展的基本病理生理基础。左西孟旦能够降低心力衰竭患者白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、脂质过氧化物丙二醛（MDA）、脑利钠钛（BNP）的水平以及减少可溶性凋亡信号因子Fas/Fas配体，从而具有抗炎、抗氧化以及对抗心肌细胞凋亡的作用。除了对心肌肌丝的钙增敏作用外，左西孟旦还能抑制心脏的磷酸二酯酶（主要是磷酸二酯酶III）的活性，产生和磷酸二酯酶抑制剂一样的作用：使cAMP降解受阻，cAMP含量增加，进一步使细胞膜上的蛋白激酶活性增加，然后作用于cAMP介导的信息传递，使细胞内cAMP的含量上升，促进钙通道膜蛋白磷酸化，Ca2+内流增加，心肌收缩得到加强。体外试验中发现左西孟旦可选择性抑制Ⅲ型磷酸二酯酶的活性，但这个作用只有在超过治疗推荐剂量时才会有明显表现。因此在临床应用剂量下其正性肌力作用与其对磷酸二酯酶的抑制作用无关。

左西孟旦短期用于心脏手术后或扩张性心肌病的心衰。首次12μg/kg静脉推注，以后维持用每分钟0.1～0.2μg/kg静脉滴注，一般用24小时。左西孟旦的剂量和应用时间应根据其药理学特性决定。左西孟旦原型的半衰期为1h，达到稳定的血药浓度需要4h，但左西孟旦的活性代谢产物OR-1896的半衰期长达80h，在停止输液后其血药浓度还会继续升高。左西孟旦与多巴酚丁胺合用可以进一步改善血流动力学，与去甲肾上腺素合用可以维持器官和组织灌注。左西孟旦的作用不会被β受体阻滞药减弱；相反，在左西孟旦的保护下，即使严重的心力衰竭患者也可以考虑开始以β受体阻滞药治疗，使患者逐步过渡到常规治疗的状态。左西孟旦的适应证有：失代偿性急性心力衰竭、伴心输出量下降和高灌注压、心脏术后心力衰竭（顿抑）、急性心肌梗死后心力衰竭。推荐剂量为：当收缩压＞100mmHg时给予负荷量6～12μg·kg－1，10min内静脉推注；随后以0.05～0.2mg·kg－1·min－1持续静脉滴注，依据血压调节剂量。药物联合应用：低血压的患者可应用去甲肾上腺素+左西孟旦，在应用左西孟旦时可将多巴酚丁胺逐渐撤除。