结构式
CAS: 127254-12-0
分子式: C19H18ClF2N3O3
分子量: 409.81
中文名称: 西他沙星
英文名称: Sitafloxacin
性质描述:西他沙星的活性要强于环丙沙星和氧氟沙星。西他沙星对肺炎链球菌、S. pyogenes、甲氧西林或喹诺酮敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、假单胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感嗜血杆菌、Neisseria norrhoeae和Bacteroides fragilis菌的活性要强于司帕沙星(sparfloxacin)、氟罗沙星(fleroxacin)和氧氟沙星(MIC90:0.006-3.13μg/ml)。西他沙星是其中对肠内杆菌科活性最强的化合物。西他沙星对莫拉卡他菌(MIC90=0.025μg/ml)和醋酸钙不动杆菌(Acinetobacter calcoaceticus,MIC90=0.39μg/ml)的活性和司帕沙星相当。环丙沙星和妥舒沙星(tosufloxacin)对产酸克雷伯氏菌(K.oxytoca)的活性和西他沙星相当,环丙沙星对奇异变形杆菌(Proteus mirabilis)的活性和西他沙星相当。对于其他检测的菌株,西他沙星的活性都要强于上述抗生素(包括洛美沙星)。
在另一项实验中,西他沙星对革兰氏阳性菌的活性是环丙沙星或左氧氟沙星的8-16倍,是妥舒沙星和司帕沙星的4-8倍。西他沙星可以抑制90%的分离菌株,包括甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和凝血酶阴性的链球菌,MIC90<=0.25mg/L。西他沙星对N. norrhoeae的临床分离株,特别是携带有突变DNA解旋酶的喹诺酮耐药性菌株的活性要显著强于环丙沙星、司帕沙星和左氧氟沙星。软琼脂稀释法显示西他沙星体外对厌氧菌的活性较高,MIC90分别为:Bacteroides fragilis (1mg/L)、Clostridium difficile (0.12)、C. perfringens (0.06)、Peptostreptococci (0.12) 和Prevotella sp. (0.25)。西他沙星对检测的所有厌氧菌的活性最强,其后依次是克林沙星、曲伐沙星、加替沙星、莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星。
用途: 抗生素。