结构式
CAS: 123318-82-1
分子式: C10H11ClFN5O3
分子量:
303.68
中文名称:
克罗拉滨
2-氯-9-(2-去氧-2-氟-bata-D-阿拉伯呋喃)-9H-嘌呤-6-胺
英文名称:
Clofarabine
5-(6-Amino-2-chloro-purin-9-yl)-4-fluoro-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol
性状描述: 白色结晶粉末
用途: 具有潜在广谱抗肿瘤特性。治疗结直肠癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、宫颈癌、皮肤癌、膀胱癌、口腔癌等,对治疗急性白血病有很好的疗效。具有潜在适应性,包括很多实体瘤和一些免疫性疾病。
用法用量:克罗拉滨属影响微管蛋白的抗肿瘤药物,临床主要用于治疗:
①复发性或难治耐药性急性淋巴细胞白血病。
②对急性髓性白血病和骨髓增生异常综合征(MDS)的老年患者有效,可与阿糖胞苷联用。
成人常规剂量:
①复发难治性急性淋巴细胞白血病:先前至少接受过2种治疗方案的患者(1~21岁)每日52mg/m2×5日,静滴(大于2小时),待器官功能恢复或返回基线水平后,每2~6周重复1次。
②急性髓系白血病和MDS:每日52mg/m2×5日,静滴1小时;4小时后给予阿糖胞苷,每日1g/m2×5日,静滴2小时,对新近诊断的急性髓性白血病和高危MDS的老年患者有积极作用。
儿童:难治复发急淋,用量同成人。难治复发性急性非淋巴细胞白血病用每日52mg/m2×5日,静滴(大于2小时),根据毒性和患者的反应,每2~6周重复治疗。
不良反应:
1、血液系统。可见白细胞及中性粒细胞减少、血小板减少、贫血。消化系统:食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹秘;口腔炎、龈出血、咽喉痛。神经系统:可见乏力、嗜睡、头痛、头晕;焦虑、抑郁;易激惹、兴奋。
2、心血管系统。可见心动过速、高血压、低血压、一过性左心室收缩功能不全,出现任何原因引起的低血压应停药;偶见小儿病人出现毛细血管漏综合征和系统性炎症反应综合征(SIRS),治疗的第1~3日使用激素可以预防。用药中,一旦出现以上综合征应立即停药,并行支持治疗。一旦情况稳定和器官功能恢复,可以较低量重新开始给药。
3、肝脏毒性。为可逆性肝损伤,可见天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶和胆红素升高;肝肿大、黄胆。
4、呼吸系统。可见呼吸窘迫、咳嗽、胸腔积液等。
5、泌尿生殖系统:可见血尿、继发性高尿酸血症、血清肌酐和肌酸升高。
6、其他。可见皮炎、红斑;肌肉痛、关节痛;发热、感染等。