结构式
CAS: 123171-59-5
分子式: C19H25ClN6O5S2.HCl.H2O
分子量: 571.49
中文名称: 头孢吡肟盐酸盐
氨噻肟酸苯并三唑酯(活性氧酯)
英文名称:
1-[(2)-2-(2-Aminothiazol-yl)-2-methoxyminoacetyl] benzotriazol
制备:
常温下(15~25℃)把171g异辛酸钠(1.03mol)溶于900mL水和200mL丙酮中,有效搅拌下分批加入300g硫酸头孢吡肟(0.52mol,重量按无水物计),形成流动性良好的浆状体系。10分钟后加入1600mL丙酮和适量活性炭,搅拌30分钟。离心或抽滤分离出固体。用丙酮-水2∶1(v/v)混合溶液500mL洗涤滤饼,合并滤液。搅拌下往滤液中加入18%HCl至pH1.0~1.5。然后1小时内加入8L丙酮。体系再降温至5~10℃,继续搅拌1小时。抽滤。滤饼用丙酮洗涤,40℃下真空干燥,得约270g白色结晶性粉末。纯度99.7%,含水量为3.8%(K-F法),丙酮残留0.25%。产品是头孢吡肟二氯化氢盐一水合物,即头孢吡肟盐酸盐。所有质量指标符合美国药典要求。
质量标准
外观 白色或类白色结晶粉末
含量 ≥81%(按无水和无盐酸物计算) (HPLC)
纯度
>98% (HPLC)
水分 ≤4.5%
用途: 头孢舍利中间体。
本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低,可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内,其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。
临床上用于治疗严重感染。头孢吡肟盐酸盐是在弱酸性条件下沉淀钠盐,有效避免了头孢吡肟碱性条件下分解和颜色加深的问题,提高了产品质量。
头孢吡肟盐酸盐
非售品
CAS:123171-59-5
分子式:C19H25ClN6O5S2.HCl.H2O
分子量:571.49