结构式
CAS: 114772-53-1
分子式: C14H11N
分子量: 193.2476
中文名称: 沙坦联苯
2-(4'-甲苯基)苯腈
2-氰基-4'-甲基联苯
英文名称: 2-Cyano-4'-methylbiphenyl
4'-methylbiphenyl-2-carbonitrile
2-(4-Tolyl)-Benzonitrile
2-tolylbenzonitrile
性状描述: 白色结晶性粉末,熔点50~52℃。
制备:向25mL圆底烧瓶中加入0.0688g(0.5mmol)邻氯苯氰、0.1020g(0.75mmol)对甲基苯硼酸、1mmol(2倍物质的量)碱和1.12mg(1%)、2.24mg(2%)Pd(OAc)2,然后再加入反应介质,在特定温度下反应一定时间。反应结束后,冷却到室温,用无水乙醚萃取(10mL×4)。合并有机相,用旋转蒸发仪除去有机溶剂。剩余物用硅胶柱分离,即得沙坦联苯产品。
质量标准:
外观 白色或类白色结晶性粉末
熔点 48-52℃
水分 ≤0.5%
灰分 ≤0.2%
含量 ≥99.0%(HPLC)
用途: 沙坦类药物是临床上备受关注的一类新型抗高血压药物。沙坦联苯是沙坦类药物的关键中间体。用于合成新型沙坦类抗高血压药,如洛沙坦、缬沙坦、伊普沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯等药物的中间体。
参考文献:
1 MnCl2催化交叉偶联合成沙坦联苯的工艺改进 张卫军;吴运东;刘西洋;李治章;向建南 合成化学 2009 (3),388-389