厄多司坦是一种前体药物,其结构中带有非游离的封闭的巯基,对局部粘蛋白无活性作用,口服后经代谢产生三个含有游离巯基的代谢产物而发挥药理作用,因而口服后无明显胃肠道副作用。实验证明,厄多司坦体内代谢物能使支气管分泌物中粘蛋白的二硫键断裂,并改变分泌物组成和流变学性质,降低痰液粘度,改善受抑制的呼吸功能,本品能清除自由基,有效保护a1-抗胰蛋白酶免受烟、尘诱发的氧化灭活作用,防止对肺弹性蛋白及中性粒细胞的损伤。本品还能明显增加IgA/白蛋白、乳铁蛋白/白蛋白的比值,减弱局部炎症,增强和改善抗生素对支气管粘膜的渗透作用,有利于呼吸道各种炎症的治疗。国外临床临床研究显示:与同类产品如乙酰半胱氨酸、羧甲斯坦、氨溴索等比较,本品对急慢性支气管炎具有很好的疗效,对某些呼吸功能参数的改善更为有效,大剂量给药未发生药物蓄积,肝、肾功能中度障碍对本品药动学特征无明显改变。
痰是呼吸道炎症的产物,可刺激呼吸道粘膜,引起咳嗽及哮喘,并可加重感染。急慢性支气管炎或慢性肺病患者呼吸衰竭时,如病人痰液粘稠度过高或形成痰栓,可阻塞呼吸道而导致窒息。因此,使用粘痰调节剂,使患者粘痰溶解,变稀,粘度降低,加速呼吸道粘膜纤毛运动,改善转运功能,具有十分重要的意义。
目前上市的粘痰调节剂如溴己新、巯乙磺酸钠、羧甲斯坦等,均具有不同程度的粘痰调节作用,但其药理或临床上存在一些缺陷。分子结构中游离的巯琉基会吸附胃肠道粘蛋白,口服后会产生胃肠道局部损伤,副作用较大,会减弱青霉素、头孢类抗生素、红霉素、四环素等的抗菌活性,不宜联合用药,对某些呼吸参数如痰粘度等的改善效力不高等。
厄多司坦临床使用于呼吸道充血及感染的各种炎症,主要为急性和慢性支气管炎、鼻窦炎、耳炎、咽炎、鼻炎。国外临床资料显示,在24项包括双盲对照的研究中,对总共807例(其中479例接受本品)急性或慢性阻塞性支气管炎患者进行了疗效和耐受性的评价,并与安慰剂、乙酰半胱氨酸、羧甲半胱氨酸、氨溴索和索布瑞醇作了比较,平均有效剂量为300mg,每日两次。临床研究显示,本品可降低痰液脓性及粘连、咳嗽次数,并改善受抑制的呼吸功能,与同剂量的氨溴索比较,本品对某些呼吸参数的改善更有效。口服本品能明显提高阿莫西林在痰液中的浓度,从而增强了气道的抗菌活性及局部有效治疗作用。到目前为止,本品未有进口,也未收入任一国药典,为二类新药。
厄多司坦论文
非售品
CAS:84611-23-4
分子式:C8H11NO4S2
分子量:249.31