胆红素具备多种药理作用，是制造人工牛黄的主要原料。药理实验证明，它对W256瘤有较好的抑制作用，对乙型脑炎病毒的灭活率、抑制指数比去氧胆酸和胆酸高1～1.5倍；它还是一种有效的肝脏疾病的治疗药物，在不破坏肝组织的情况下，有增殖新细胞的作用，可治疗血清肝炎、肝硬变等病，此外，胆红素具有镇静、镇惊、解热、降压。促进红血球新生等作用。

胆红素在正常血清浓度时，是一种很强的内源性抗氧化剂。胆红素分子结构可有酮式和醇式两种，由于胆红素呈现特定的卷曲结构，使疏水性增加，可以进入到脂质分子内部。胆红素有一个延伸的共轭双键系统和活性氢原子，能够阻止氧化作用。实验表明胆红素在体外可在一定程度上抑制LDL(血液中低密度脂蛋白)的氧化修饰，这对于LDL氧化修饰所致动脉粥样硬化的形成有抑制与缓解作用，从而最终达到预防和治疗冠心病的目的。