【标题】3-cis-维A酰衍生物合成方法的改进

【作者】易卫国[1,2] 刘志常[1] 向莉[1] 刘西洋[1] 陈静[1] 向建南[1]

【机构】[1]湖南大学化学化工学院,长沙410082 [2]湖南化工职业技术学院,株洲

【摘要】改进并建立了以4-二甲氨基吡啶（DMAP）-对甲苯磺酸盐为催化剂,二环己基碳酰亚胺（DCC）为缩合剂直接用13-cis-维A酸与醇、酚或胺合成13-cis-维A酰衍生物的方法。合成了8种新目标化合物,收率80%～95%,核磁共振氢谱和碳谱研究表明,13-cis-维A酰部分的构型均保持不变。合成方法彻底抑制了反应中N-异维A酰基脲的副反应,而且反应条件温和,对于极易异构化的13-cis-维A酸的酯化和酰胺化反应十分有利。

【关键词】药物化学 方法改进 异维A酰化 cis-维A酸衍生物 二环己基碳酰亚胺

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