染料木素

【概况】
染料木素，即金雀异黄素，本品为长方形或六边形棒状结晶（60%乙醇）、树枝状结晶（乙醚），熔点297-298℃（略微分解）。溶于DMSO和乙醇，几乎不溶于水，在水中的溶解度为8.7微克/毫升，改变溶液pH对染料木素没有明显影响。染料木素，主要存在于豆科之中，如槐角、山豆根中含量较大。

【基本信息】
产品名称：染料木素
英文名称：Genistein
CAS NO: 446-72-0
产品别名：5,7,4’-三羟基异黄酮 染料木黄酮 金雀异黄酮
分子式：C15H10O5
分子量：270.23规格含量：98%

检测方法：HPLC产品形状：淡黄色粉末结晶
浅黄色结晶性粉未；溶于常用有机溶剂，溶于稀碱显黄色。
产品来源：豆科植物染料木(金雀花)（ Genista tinctoria Linn）根茎
生产工艺：主要由醇提、萃取、结晶等工序完成
保存方法：阴凉干燥、避光、避高温
保质期：2年（暂定）

【物理性质】
淡黄色树枝状针晶粉末。 mp297℃-298℃;溶于常用的有机溶剂，几乎不溶于水，溶于稀碱中呈黄色。

【药理药效】
　　（一）具有雌性激素及抗雌激素性质。
　　（二）具有抗氧化作用。
　　（三）可以抑制酪氨酸蛋白激酶（PTK）的活性
　　（四）可以抑制拓扑异购酶Ⅱ的活性。
　　（五）具有诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成等作用，是一种很有潜力的癌症化学预防剂，其抗癌作用及机制具有广泛的应用前景。

【用途】[1]
用于抗肿瘤、抑菌、降血脂、雌激素样作用。
抗肿瘤作用
抑制细胞周期：使细胞停止与G2/M期；诱导肿瘤细胞凋亡：通广上调相关促凋亡基因，下调相应抗凋亡基因，来促进肿瘤细胞的凋亡进而预防限制肿瘤的发生；
抑菌
其抑菌机制是通过破坏细胞壁和细胞膜的的完整性，抑制TCA 循环途径和蛋白质的合成等方面来实现的。这与Kim关于药物的抑菌作用机制的观点一致[11]。由于染料木素具有抑菌和抗氧化性等生理活性，从营养学方面讲，如果选用Gen 作为食品添加剂能发挥其双重作用，应用前景极为广阔。
雌激素样作用
GEN（染料木素或染料木黄酮）及其甙元是大豆异黄酮中含量最高的成分。大豆异黄酮的苷元形式要比糖苷形式活性要高，特别是GEN活性更高，具有植物雌激素双向调节作用。MCF-7细胞是ER阳性的人乳腺癌细胞株，能特异性地接受雌激素或者雌激素样活性物质调节而增殖。雌激素样增值是非常灵敏，简便易行，还可以区分激动剂和拮抗剂，因而被广泛应用于快速筛选和评价环境雌激素的植物雌激素。
有研究报道，GEN能同雌激素一样刺进耨写雌激素调节基因的表达，提示GEN与雌激素受体结合，除了产生抗雌激素样效应外，还能通过激活雌激素反应原件而表现一定的雌激素效应。

【制备方法】[2]
运用热力学溶解度测定方法测定染料木素于水及不同pH水溶液中的溶解度,考察表面活性剂泊洛沙姆F-68和十二烷基磺酸钠及亲水性高分子辅料PEG-6000、PVP K30和羟丙基-β-环糊精对它溶解度的影响。
利用非翻转大鼠小肠囊模型测定染料木素的渗透系数,考察不同类型的吸收促进剂对它通透性的影响。利用D-半乳糖致亚急性衰老模型小鼠考察增溶增渗剂对染料木素体内活性的影响。
结果:染料木素在水及不同pH水溶液中的溶解度<18μg·ml-1,不同浓度的羟丙基-β-环糊精使它的溶解度显著提高。染料木素于大鼠小肠的渗透系数为2·36×10-6cm·s-1,不同类型的吸收促进剂均能使染料木素的渗透系数增加,促吸效果为:0·5%脱氧胆酸钠>0·5%十二烷基磺酸钠>0·5%乙二胺四乙酸二钠>0·5%泊洛沙姆F-68>0·5%吐温80>0·5%羧甲基壳聚糖。体内试验结果表明,增溶后的染料木素较增溶前的染料木素的体内活性有显著性差异,增溶增渗后的染料木素较仅增溶的染料木素的体内活性有显著性差异。
结论:以溶解度及渗透系数为指标改善染料木素的小肠吸收能够改善它的体内抗衰老活性。

资料来源：
[1] 染料木素的药理作用.百度文库．2010-7-18[引用日期2015-05-08]
[2] 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室