CAS: 27833-64-3
分子式: C7H10NNaaO7P2
分子量: 443.90
中文名称: 丁二酸洛沙平
英文名称: Loxapine Succinate Capsules
用途: 治疗精神分裂症丁二酸洛沙平是二苯并氧氮杂卓的三环化合物。
动物试验证明,丁二酸洛沙平能对抗由阿朴吗啡致大鼠的定向行为;能阻断由阿朴吗啡致小鼠的攀爬行为;与戊巴比妥钠有协同作用;能不同程度地阻断小鼠的打斗行为,并对中枢兴奋剂苯丙胺致小鼠死亡有一定的保护作用。
上述作用与抗精神病作用有关,目前认为丁二酸洛沙平的抗精神病作用机理主要是阻断中枢多巴胺受体,有镇静和对攻击行为的抑制作用,尤其对兴奋;攻击性行为的精神分裂症有效。
不良反应
常见的有震颤,肌强直流涎,静坐不能,吞咽困难等帕金森氏症样反应,但症状通常不严重,减少丁二酸洛沙平用量或加用常规剂量的胆碱等药物治疗可控制,不需要中断治疗可控制。治疗早期或增加剂量时可能会出现轻度嗜睡,但随着用药时间的延长会自行消失。长期治疗或停药时可出现迟发性运动障碍,特别是老年人、高剂量治疗及女性病人。还可见头晕、头痛、失眠、口干、便秘、癫痫样发作和肝功能异常。心动过速、高血压、低血压、ECG变化、皮疹、恶心、呕吐、尿潴留,意识混乱状态、药源性恶性症侯群有过报导。血液等改变,如白细胞减少、罕见。
禁忌 本品禁用于青光眼、癫痫、严重心血管疾病、昏迷、半昏迷、尿潴留及由酒精、巴比妥类和麻醉剂等导致的抑郁状态的患者。对本品及二苯骈氧氮杂类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及16岁以下儿童禁用。
药物相互作用
1. 丁二酸洛沙平可加速苯妥英的代谢,当两种药合用超过3个月时可导致苯妥英血浆水平达不到治疗浓度。
2. 丁二酸洛沙平增加巴比妥酸盐类、麻醉止痛、抗组胺和其他抗精神病等药对中枢神经系统的抑制作用。