结构式
CAS: 22255-22-7
分子式: C17H18O3
分子量: 270.32
中文名称:白藜芦醇三甲醚
3,4',5-三甲氧基二苯乙烯
英文名称: Resveratrol trimethyl ether
(E)-3,4',5-Trimethoxystilbene
生产工艺:将3,5-二甲氧基苯甲醇用三光气进行氯代,可以高选择性得到3,5-二甲氧基苄氯,然后和亚磷酸三甲酯反应得到膦酸酯,再与大茴香醛在甲醇钠作用下缩合得到白藜芦醇三甲醚。
质量标准:
外观 类白色粉末
熔点 53.0-57.0℃
含量 ≥99.0% (HPLC)
干燥失重 ≤1.0%
灼烧残渣 ≤0.5%
用途:白藜芦醇三甲醚(resveratrol trimethyl ether,3,5, 4′-trimethoxy-trans-stilbene,BTM)是白藜芦醇的全甲基化衍生物,具有明显的抗新血管生成、抗有丝分裂作用,可以引起微管分解和微管蛋白解聚,可用于抗肿瘤治疗。此外,BTM 具有抗过敏、保护胃黏膜损伤以及抗衰老作用[1-3]。但是BTM 难溶于水,光照下易发生异构化并降解,使其临床应用受到限制。
白藜芦醇三甲醚脂质体可以增加难溶性药物的溶解性,提高光不稳定性药物的光稳定性。
BTM脂质体的制备
采用薄膜分散法制备。精密称取适量卵磷脂、胆固醇、BTM 于茄形瓶中,加入10 mL 氯仿溶解后,旋转蒸发除去氯仿,使形成均匀透明的薄膜,加入5%甘露醇溶液15 mL,45 ℃水浴下水化4 h,使薄膜溶胀充分水合完全,得乳白色混悬液;探头超声2 min,0.45 μm 微孔滤膜挤出,即得BTM脂质体。
色谱条件
色谱柱为Hypersil ODS2 柱(250mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(75∶25),柱温30℃,体积流量1.0 mL/min,检测波长318nm,进样量20μL。
参考文献:
1、虎杖中白藜芦醇的分离纯化研究 向海艳 中南大学 2005-06-01 博士 16
2、栽培虎杖中白藜芦醇苷提取分离及其抗衰老初探 陈爽 吉首大学 2012-06-01 硕士 1
3、虎杖果实中白藜芦醇与大黄素提取工艺优化及其与3类根茎含量比较 董爱文; 姚姝凤; 许新军; 成江
食品科学 2016-01-08 期刊 3
4、白藜芦醇三甲醚乳胶局部外用于兔踝关节后的体内药物浓度研究 何青;易鸿;林鹏程;周彦彬;向大雄 中国药房 2012-05-02 期刊 2
5、虎杖中白藜芦醇苷不同检测方法的比较 陈爽; 周国海; 皮小武; 贺丽萍; 曹庸 安徽农业科学 2012-02-10 期刊 1