结构式


CAS： 14222-60-7
分子式： C9H12N2S
分子量： 180.27

中文名称： 丙硫异烟胺
2-丙基硫代开云体育app下载苹果手机

英文名称： Protionamide
2-Propylthioisonicotinamide

性质描述： 黄色结晶性粉末，有特殊臭味。丙硫异烟胺中甲醇、乙醇或丙酮中溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。熔点为139～143℃。

用途：对结核杆菌有较强的抑制作用，疗效较链霉素或异烟肼差，胃肠道反应较乙硫异烟胺轻。临床常与链霉素、异烟肼或利福平联合使用，不仅可增强疗效，且可延缓耐药性的产生。

鉴别：
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA）测定，在291nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》69图）一致。

检查：
1、酸度
取本品2.0g，加乙醇20ml，加温溶解，加水20ml，放冷，振摇使结晶析出，加甲酚红指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，消耗氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）不得过0.20ml。

2、关物质
避光操作。取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

3、干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录ⅧL）。

4、炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

5、重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定：
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。
1、色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.2mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.0）-乙腈（80：20）为流动相；检测波长为282nm。理论板数按丙硫异烟胺峰计算不低于5000。

2、测定法
取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取丙硫异烟胺对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

储存方法：存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。

参考文献：
1、丙硫异烟胺治疗老年复治肺结核的肝脏毒性及应对措施 王颖; 蔡春葵; 陈宇飞 中国医药指南 2018-03-10 期刊
2、微孔板稀释法检测结核分枝杆菌丙硫异烟胺耐药结果分析 苏碧仪; 谭耀驹; 吴爱武 中国人兽共患病学报 2017-04-15 期刊
3、老年复治肺结核采用丙硫异烟胺治疗的肝脏毒性反应和处理对策分析 杨洋 中国医药指南 2016-07-20 期刊
4、含丙硫异烟胺和对氨基水杨酸治疗方案致甲状腺功能减退的临床分析 盛云峰; 孙丽芳; 杨盛娅; 鲍志坚; 孙亚萍 浙江中西医结合杂志 2016-06-20 期刊
5、异烟肼高度耐药与丙硫异烟胺耐药关系 贾莅莉; 高飞; 张硕 内蒙古医学杂志 2015-12-31 期刊