苯乙腈

     苯乙腈类化合物是一类，人们熟知的重要有机化学及药物化学中间体，如何利用这样简单的分子合成一些药物化学的优势结构，或活性分子不但充满了吸引力，而且具有一定的挑战性。

     近期，中国科学院上海药物研究所, 一研究组基于已有的工作在Organic Letters上报道了，该研究组关于苯乙腈类化合物的最新研究进展。2-胺基苯并噻吩及2-（N, N-二甲基）氨基苯并噻吩作为苯并噻吩的重要衍生物和合成砌块，其已有的合成方法均无法同时避免恶臭气味、苛刻的反应条件、较多的反应步骤等缺点。该研究组以邻溴苯乙腈类化合物为原料，以无臭味且价廉的Na2S2O3为硫源，在避免上述缺点的同时，通过钯催化的串联反应一步合成了2-胺基苯并噻吩及2-（N, N-二甲基）氨基苯并噻吩，为苯并噻吩的合成和运用提供了新策略。

　　　除此之外，研究组在苯乙腈的运用方面开展了大量的工作，包括系列优势结构色烯，萘、喹啉及异喹啉，二苯氧卓，茚酮（等的合成，以及具有抗肿瘤活性的α-carboline，2-氨基苯并呋喃、吡啶并咔唑等的合成与运用，进一步的研究工作仍在进行中。

苯酰乙腈类新型杀螨剂丁氟螨酯，由日本大冢化学公司开发的新型酰基乙腈类杀螨剂，与现有的杀虫剂无交互抗性，2007年首次在日本核准登记并上市销售，可用于果树、蔬菜、茶树等农作物和花卉防治寄生于植物的主要螨类。丁氟螨酯在土壤和水中降解而后迅速代谢，所以对环境（包括水和土壤）的影响非常小，在土壤中的DT50为0.8~1.4 d。对鸟类、蜜蜂、蚯蚓等非靶标生物低毒。

丁氟螨酯是苯酰乙腈类新型杀螨剂，主要作用方式为触杀（为非内吸性杀螨剂）。其通过接触进入螨虫体内后，能够在螨虫体内通过代谢，产生具有活性作物的物质AB-1，该物质能够立即抑制螨虫线粒体复合体II的呼吸。实验结果表明AB-1对二点叶螨线粒体复合体II具有强烈的抑制作用。随着丁氟螨酯在螨虫体内不断被代谢为AB-1，AB-1的浓度不断上升，螨虫的呼吸作用越来越受到抑制，最终达到防治效果，由此推断丁氟螨酯的主要作用机制为抑制螨类线粒体的呼吸作用。

生物活性及田间试验结果表明丁氟螨酯阻止红蜘蛛卵的孵化作用较低，但对其各个生长阶段均有很高的活性，尤其对幼螨的活性更高，对卵、成螨、幼螨、第一阶段若螨、第二阶段若螨的LC50值分别为30 mg/L、 4.8 mg/L、 0.9 mg/L、1.0 mg/L、1.9 mg/L，对卵孵化前后的幼螨的LC50值为2.5 mg/L，同时对各种植物均无药害，对哺乳动物及水生生物、有益生物、天敌等非靶标生物均十分安全。

2012年日本欧爱特农业科技株式会社和江苏省苏州富美实植物保护剂有限公司携丁氟螨酯登陆中国，目前97%丁氟螨酯原药和20%丁氟螨酯悬浮剂两个产品已经在国内获得了正式登记。

资料来源：
1、中国科学院上海药物研究所。
2、苯酰乙腈类新型杀螨剂丁氟螨酯。
3、水产养殖用驱杀虫剂类药物的使用及其注意事项