结构式
CAS: 119356-77-3
分子式: C21H23NO.HCl
分子量: 341.88
中文名称: 盐酸达泊西汀
盐酸达波西汀
(S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺盐酸盐
英文名称: Dapoxetine hydrochloride
性质描述:白色结晶性粉末,无臭味甜,有吸湿性,在水中易溶,性质较稳定,熔点175~177℃。
用途:达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI,半衰期短,属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。
早泄是最普遍的男性性功能障碍之一,会对患者自尊及夫妻关系造成较大影响。三环抗抑郁药和氯丙咪嗪是最广泛的应用于治疗早泄的药物,除此之外还有肾上腺素受体拮抗剂、苯二氮平类药物、加巴喷丁等。
5-羟色胺再摄取抑制剂是临床使用最广泛、疗效较确切、研究进展较快的早泄治疗药物。达泊西汀(Dapoxetine),化学名为(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(奈基-1-氧基)-1-苯丙胺,是一种新型5-羟色胺再摄取抑制剂,为水溶性白色或灰白色粉末,其化学结构类似于抗抑郁药氟西汀,是唯一不含卤素原子的5-羟色胺再摄取抑制剂。
中枢神经递质5-羟色胺(5-HT)和多巴胺以及它们的受体对射精调节起到重要作用,达泊西汀通过抑制5-HT转运体,能有效抑制5-HT再摄取,提高突触间隙5-HT浓度,激活突触后膜5-HT2C和5-HT1A受体,发挥延迟射精作用,从而有效控制男性的早泄症状。与其他5-羟色胺再摄取抑制剂相比,达泊西汀具有疗效好、半衰期短、副作用少等优点。
药理作用:达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂。早泄可能是大脑性欲中心反应性过高所致,导致男性过早地射精。而大脑性欲中心存在着5-羟色胺和多巴胺之类的化学物质,它们能传导强烈的射精冲动,而达泊西汀能干扰上述化学物质,达到延迟射精时间的目的。
适应症:治疗男性早泄和勃起功能障碍,98%以上的人会自然提高勃起质量、勃起次数、勃起硬度,延长勃起时间,增加男女性爱高潮。
用法与用量:房事前20~30分钟口服,每次1粒,可不定日服用。空腹服用(尤其避免与高脂食物同服)效果更佳,使用前勿喝茶。使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著。
不良反应:其副作用主要是轻度头痛、恶心,不过这些副作用都是暂时的,很快会消失。
禁忌:
1.少年、儿童及孕妇禁用。
2.对本品过敏者禁用。